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作者：疑夕

商品名：Zykadia  通用名：ceritinib  中文名：未知

审批分类：突破性药物+优先审评+加速批准+孤儿药

药企：Novartis

适应症：ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

剂型规格：本品为胶囊剂，推荐剂量为750 mg/天。

活性成分：ceritinib，化学结构如下：

作用机理：ceritinib是ALK抑制剂，对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。

临床试验：一项开放标签试验入组了163例crizotinib耐药或不耐受的患者，总应答率为54.6%（完全应答1.2%+部分应答53.4%），持续应答时间为7.4个月。

不良反应：胃肠道不良反应（腹泻、恶心、呕吐、腹痛）、肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、高血糖、心动过缓、胚胎胎儿毒性。

构效关系：J. Med. Chem. 2013, 56, 5675-5690.

补充说明：ceritinib是FDA批准的第二个ALK抑制剂，作为ALK阳性非小细胞肺癌特效药，用于crizotinib耐药或不耐受的患者。这是FDA批准的第3个突破性药物，也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。