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一、项目概况
　　1.项目名称：布洛芬注射液(Ibuprofen Injection)
    2. 剂型：注射液
    3.注册类别：3.3(改变给药途径并已在国外上市销售的制剂)
　　4.规格：400mg/4ml，800mg/8ml
　　5.适应症：(1)轻、中度疼痛的治疗(2)中、重度疼痛时作为阿片类镇痛剂的辅助用药(3)用于解热。  
　　6.用法用量：(1)疼痛：每6小时静脉滴注400-800mg，滴注时间30分钟以上。(2)发热：每 4-6小时注射400mg，或4小时注射100-200mg后，如有必要，再行静脉滴注400mg，滴注时间30分钟以上。
　　静脉滴注之前，药物必须稀释至终浓度为 4mg/ml或者更低，合适的稀释剂包括0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖注射液或乳酸盐林格液。
　　7.特点：布洛芬的首个静脉注射剂型。迄今为止，大多数非甾体抗炎药只有口服剂型，布洛芬注射剂的上市为疼痛和发热、同时又不方便口服的患者带来了方便。
二、国内外研究现状和注册申报情况
　　1.作用机制
　　与其他非甾体抗炎药相似，布洛芬的作用机理不是非常明确，可能与前列腺素合成酶抑制剂有关，布洛芬注射液具有抗炎、镇痛和解热作用。
　　2.药代动力学
　　布洛芬是既有[-]R -又有[+]S-对映体的消旋体, 体内外研究表明[ +]S-对映体具有临床活性，[-]R-不具有活性，有60%可以在成人体内转换成[+]S-对映体。[-]R-对映体为药物的整体水平提供了活性储备。健康志愿者应用布洛芬注射液后，药代动力学参数如下：
　　3.临床试验
　　3.1镇痛
　　布洛芬注射剂在治疗急性疼痛方面，一项腹式子宫切除术临床试验，319例女性患者随机分组，每6小时静脉滴注 800mg布洛芬或安慰剂(手术进行中)，以吗啡作为基础治疗药物。布洛芬组患者24小时的吗啡消耗量比安慰剂组明显降低，分别为47mg和56mg。患者使用布洛芬注射剂后，24小时内的疼痛程度明显降低。
　　3.2解热
　　一项多中心临床试验，120名体温超过1 01oF的患者随机分组，并分别给予布洛芬100mg 、200mg、400mg或安慰剂，24小时内，每4小时给药一次。布洛芬三个剂量组4小时之后体温降低明显 (<101oF)的患者比例比安慰剂明显为多，分别为65%, 73%, 77% and 32%。
一项单中心临床试验，60名住院患有恶性疟疾、体温>100 .4°F的患者随机分组，分别给予400mg布洛芬和安慰剂，24小时之内每6小时给药一次。 24小时内治疗组的温度比安慰剂组有明显降低。
    4. 国内外注册情况
2009年6月，Cumberland公司的布洛芬注射液在美国获得FDA的上市许可，商品名：Caldolor，这是布洛芬的首个注射制剂。
　　5.知识产权状态
　　Cumberland公司在中国申请了发明专利，专利号：CN1302771C，该专利集中在精氨酸与布洛芬摩尔比方面，保护范围为摩尔比小于1：1。我们可以调整精氨酸与布洛芬的比例，获得与其0.92 :1相同的效果，从而避开其专利保护。
三、研究进展 
    我公司已申报，正在国家局审评中。