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【项目名称】曲格列汀原料及片剂
【剂 型】原料、片剂
【注册分类】化药3+3类
【规 格】50mg、100mg
【适 应 症】II型糖尿病
【英 文 名】Trelagliptin succinate
【CAS No 】1029877-94-8；
【原研厂商】Takeda Pharmaceutical（武田）
【用法用量】每周一次；
【国内外批准及上市情况】
JP，2015年3月上市；
【在审评情况】
国内无申报厂家
二、产品优势
（1）新作用机制：是由日本武田公司开发的一种新型二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂，首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物。
注：DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。
（2）患者依从性高，一周一次。
糖尿病患者一般需要长期服药，长效糖尿病药物在患者依从性等方面具有明显优势，是糖尿病药物的一种趋势。
（3）据了解，DPP-4抑制剂是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。
（4）安全性高：其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。
（5）患病人群广：世界卫生组织2011年的的报告指出全世界有约3.5亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过1亿糖尿病患者。DPP-IV抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首个上市的西他列汀年销售额超过40亿美元，其他同类药物由于同质性尚未有突出表现，而曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药的小分子糖尿病药物，有望在激烈竞争中有突出表现。
三、专利及知识产权
①化合物与用途专利申请已驳回失效，因存在公开不充分缺陷，分案申请应该也不会获得化合物保护授权。
②晶型专利授权保护范围为TP的晶型制备方法，未涵盖晶型A本身及乙醇为溶剂制备晶型A的方法。
四、进度
已开发完毕，待申报。
五、合作方式
技术转让，标的为获得临床批件。